Вход
Регистрация
Химическое название: Поли-(2,5-дигидроксифенилен)-4-тиосульфонат натрия
Брутто-формула: C6nH4n+1O2n+3S2Na
Характеристика : Порошок черного цвета без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте 95%, ацетоне, эфире.
Фармакология : Фармакологическое действие - антигипоксическое, антиоксидантное. Препятствует развитию реакций свободнорадикального окисления и образованию перекисей липидов, стимулирует разрушение продуктов перекисного окисления. Отличается высокой электронно-объемной емкостью, обусловленной полимеризацией фенольных ядер в орто-положении. Антигипоксический эффект связан с наличием в структуре полифенольного хинонового компонента, участвующего в дыхательной цепи переноса электронов (шунтирует их транспорт). В митохондриях поддерживает высокий уровень тканевого дыхания и аэробных процессов, нивелируя негативные последствия гипоксии. В постгипоксическом периоде способствует быстрому окислению накопленных восстановленных эквивалентов - никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ, НАДФН2), оптимизирует работу митохондрий и повышает эффективность тканевого дыхания. Увеличивает толерантность к физическим и умственным нагрузкам. Применение в составе комплексной эндолимфатической терапии (олифен в сочетании с антибиотиком и противовируcным препаратом) у больных с деструктивными пневмониями и септическими состояниями снижает эндотокcикоз, сокpащает сроки выздоpовления, ноpмализует интеpфеpоновый статуc и местные иммунологические показатели.
Показания : Сниженная работоспособность при работе в экстремальных ситуациях и сложных для адаптации климатических условиях (Крайний Север, высокогорье и т.п.), синдром хронической усталости, тяжелые травмы и хирургические вмешательства, кровопотери, обширные ожоги, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, абсцессы легких, септические пневмонии (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения, кахексия, значительное ослабление организма, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Аллергические реакции (эритема, кожный зуд, гипотония).
Передозировка : Симптомы: тошнота, дискомфорт в области живота, угнетение дыхательной функции.
Лечение : симптоматическое.
Способ применения и дозы : Внутрь, в/в. Внутрь, до или во время еды, запивая небольшим количеством жидкости; взрослым по 0,5-1 г 3 раза в сутки, детям по 0,25 г 3 раза в сутки; продолжительность курса 3-14 дней.
В/в в виде инфузий (содержимое ампулы ex tempore растворяют в 200-400 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы) со скоростью 40-60 капель в мин, 1-3 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Меры предосторожности : Необходимо избегать быстрого в/в введения (возможно развитие гипотонии; при снижении АД следует немедленно прекратить инфузию и начать введение мезатона, добутамина или др. прессорных агентов).
Год последней корректировки : 1999
Торговые названия препаратов с действующим веществом :
Полидигидроксифенилентиосульфонат натрия (Poly(dihydroxyphenylenethiosulfonate sodium))
Гипоксен Гипоксена раствор для инъекций 7%
Гипоксен в капсулах Гипоксена таблетки
---А ТЕПЕРЬ О ГЛАВНОМ---
Общие сведения :
Регистрационный номер - 99/398/4
Торговое название препарата - ГИПОКСЕН
Патент РФ №2.105.000
Патент США №6,117,970
Утверждено Фармакологическим Государственным Комитетом 16.09.99 г.
Экспертное заключение № 77-337-С от 29.06.1999г.
Задача : исследовать допинговую активность компонентов, содержащихся в препарате.
Заключение : поступивший в Антидопинговый Центр препарат был проанализирован в нативном виде по всем процедурам анализа допинговых лекарственных средств с применением систем газовой хромотографии-компьютер и хромато-масс-спектрометрии (НР-5890, НР-5972) фирмы "Хьюлетт Паккард", США.
Результаты показали, что в анализируемом образце не обнаружено допинговых лекарственных препаратов и их метаболитов и он может быть использован в спортивно-медицинской практике.
Обоснованное с медико-биологических позиций рациональное применение ряда лекарственных средств (не относящихся к группе допингов и не наносящих ущерба здоровью спортсмена) расширяет функциональные возможности организма здорового человека, открывает новые рубежи спортивных достижений в различных видах спорта и позволяет совершенствовать методику тренировочного процесса.
Большинство средств, применяемых для быстрого повышения работоспособности, способны лишь на короткое время обеспечить повышение активности организма. Такие стимуляторы активируют организм за счет экстренной мобилизации энергетических ресурсов. Следующая затем стадия компенсации приводит к глубоким нарушениям в организме. Поэтому для коррекции состояний психических и физических перегрузок необходим принципиально иной подход: помощь организму в экономном расходовании энергетических запасов за счет переведения на более выгодный механизм, т.е. с гликолитического на аэробное окисление энергетических субстратов. При этом выход энергии увеличивается в 19 раз, т.к. при анаэробном гликолизе при переработке одной молекулы глюкозы образуются 2 молекулы АТФ, а при подключении анаэробного пути - 38 молекул АТФ.
Достаточно новый, хотя уже небезызвестный, препарат, с успехом применяемый не только высококвалифицированными спортсменами, но и представителями массового спорта,(?) выпускается московским ЗАО "Корпорация Олифен". Препарат, который сейчас носит название ГИПОКСЕН, был представлен для получения разрешения к медицинскому применению в Фармакологический комитет еще в 1982 г. ВМЕДА им. С. М. Кирова. И только в 1996 году, благодаря инициативе одного из авторов теперь уже "Гипоксена" профессора В. Г. Попова, в Москве было организовано ЗАО "Корпорация Олифен" с задачей довести до регистрации и промышленного выпуска незаслуженно заброшенный препарат, который не имеет мировых аналогов.
ГИПОКСЕН относиться к классу антиоксидантов, а также открывает класс антигипоксантов, т.е. обладает бивалентными свойствами. Препарат синтезирован, поэтому на порядок превышает природные антиоксиданты.
ГИПОКСЕН, имея в своей структуре полимеризованный фенольный комплекс с включенной тиосульфатной группой, обладает высокой антирадикальной активностью и является антигипоксантом и антиоксидантом, который:
1. Стимулирует разрушение продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ). Этот процесс запускается при экстремальных воздействиях на организм (физических и психических перегрузках).
2. Защищает мембраны клеток и митохондрий от разрушительного воздействия свободных радикалов, образующихся в процессе ПОЛ.
Антигипоксическое действие препарата происходит в результате проникновения молекул олигомера в митохондрии и воздействия на дыхательную цепь, т.к. его окислительно-восстановительный потенциал составляет более 300 мВ, что близко к значениям для цитохромоксидазы. Непосредственно в митохондриях ГИПОКСЕН поддерживает высокий уровень тканевого дыхания и поддерживает эффективность аэробных процессов в постгипоксическом периоде, что приводит к быстрому окислению накопленных восстановленных эквивалентов (НАДФН2, ФАДН).
ГИПОКСЕН, обладая высокой электроннообменной емкостью за счет полифенольной структуры молекулы, оказывает шунтирующее действие на стадии образования молочной кислоты из пировиноградной кислоты, образуя Ацетил КоА, который затем вовлекается в цикл трикарбоновых кислот. Ее действие на мышцы знакомо всем, особенно после длительных физических нагрузок. ГИПОКСЕН на молекулярном уровне облегчает тканевое дыхание в условиях гипоксии, за счет способности непосредственно переносить восстановленные эквиваленты к ферментным системам, использующим в качестве переносчика убихинон. ГИПОКСЕН многократно компенсирует недостаток убихинона в условиях гипоксии, т.к. содержит большее количество функционально активных центров. Таким образом, препарат восстанавливает деятельность митохондриальной дыхательной цепи при наличии повреждений на ее участках. Проявление на тканевом уровне описанных выше молекулярных механизмов действия ГИПОКСЕНА на клетки заключается в снижении потребления тканями кислорода, его более экономном расходовании в условиях гипоксии.
С помощью ГИПОКСЕНА можно решать основные задачи современной спортивной фармакологии, а именно:
· Повышение спортивной работоспособности спортсменов, т.е. расширение возможностей адаптации (приспособления) организма спортсмена к физическим нагрузкам.
· Ускорение восстановления функций организма спортсмена, нарушаемых вследствие утомления.
· Ускорение и повышение уровня адаптации организма спортсменов к необычным условиям тренировочной и соревновательной деятельности (среднегорье, влажный и жаркий климат, резкая смена часового пояса при перелетах и вследствие этого возникновение состояния острого десинхроноза и т.п.).
· Коррекция иммунитета, угнетаемого при интенсивных физических нагрузках.
Наверх
