Мельдоний, Милдронат....
В связи с резко усилившимся интересом к данному препарату на форуме, решил вкратце сделать небольшой обзор по нему.
Итак, очень кратко всем известные данные по препарату из сети, ну и, естественно, некоторые свои мысли на этот счёт.....
Мельдо́ний, милдрона́т (лат. meldonium, mildronate) — метаболическое средство. По заявлениям производителя, он нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии, поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.
Для милдроната отсутствуют научные доказательства эффективности. Этот препарат не входит ни в одни признанные международным сообществом рекомендации по лечению какой-либо болезни (не входит в стандарты и клинические рекомендации).
С 2012 года мельдоний включён в Перечень ЖНВЛП Минздрава РФ. В 2021 году в Минздраве принято решение исключить мельдоний из Перечня.
С 1 января 2016 года мельдоний включён WADA в список запрещённых веществ в спорте.
Препарат распространён только в России и нескольких соседних постсоветских странах, он не одобрен Управлением по контролю над продуктами и лекарствами (FDA) для использования в США.
Мельдоний можно купить в интернете без рецепта.
Мельдоний был синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР. Изначально соединение было запатентовано как средство для стимулирования роста растений, животных и домашней птицы. Позже, когда выяснилось, что вещество проявляет себя как кардиопротектор у животных, возникла идея применить его в клинической медицине.
Мельдоний снижает абсорбцию экзогенного карнитина в тонкой кишке (из пищи, напитков и т. п.) благодаря конкурентному воздействию на специфический белок-транспортер OCTN2 (organic carnitine cation transporter 2). Как следствие, в организме уменьшается концентрация карнитина и замедляется процесс переноса жирных кислот через митохондриальные мембраны клеток сердца (карнитин выступает в данном процессе как переносчик жирных кислот). Такое замедление очень важно в период кислородной недостаточности, поскольку при нормальном поступлении жирных кислот в сердце и недостатке кислорода происходит неполное окисление жирных кислот. При этом накапливаются промежуточные продукты, оказывающие вредное действие на ткани сердца, например ацилкарнитин, которые блокируют доставку АТФ к органеллам клетки.
Одновременно с замедлением метаболизма жирных кислот увеличивается скорость метаболизма углеводов (гликолиза), при котором наблюдается цитозащитный эффект и более эффективное образование АТФ, поскольку при окислении углеводов затрачивается меньше кислорода в расчёте на одну молекулу АТФ, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе способствует активации гликолиза, усиливая экспрессию гексокиназы, катализирующей превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.
Мельдоний повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме.
Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.
Побочные действия: диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.
Ежели вкратце, то Мельдоний улучшает энергоснабжение клеток сердца, тем самым значительно повышая выносливость сердечной мышцы. Препарат также блокирует выделение вредных ферментов в организме, улучшает протекание различных полезных для организма процессов, например, периферическое кровообращение.
WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации немецких исследователей в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. Немецкие учёные пришли к выводу, что влияние мельдония на организм сопоставимо с влиянием препарата триметазидина, входящего в запрещённый список WADA с начала 2014 года из-за его свойств «модулятора сердечного метаболизма».
Кстати, кому зашёл мельдоний, я бы рекомендовал присмотреться к Триметазидину, который уже довольно широко используется качками на подготовке.
Только один нюанс – он интересен будет не тем, кто хочет накачаться, ибо это не тестостерон, он интересен будет тем, кто заботится о своём здоровье. Расшифровывать не буду, кому интересно, сам найдёт информацию по препарату.
На сегодняшний день имеется масса научных исследований на тему Мельдония (только малая их часть – см. скрины внизу). И подчас мы видим в этих исследованиях прямо противоположные результаты. На самом деле это нормально, т.к. масса фармпрепаратов имела такую же судьбу – поначалу таблетка от всех болезней, на финале – жуткий яд. А через 20 лет - реинкарнация
Поэтому надо относиться ко всем исследованиям спокойно.
Тем более, что среди них имеются и заказные исследования. Уже десятки раз доказано, что мельдоний улучшает (незначительно, но улучшает) липидный профиль крови, как пример:
https://fundamental-...le/view?id=5396
https://cyberleninka...u-bolnyh/viewer
Но WADA для своих целей оплатила через олимпийский комитет США свои, нужные ей исследования, в которых доказывается прямо противоположное, вот одно из них:
https://pubmed.ncbi....h.gov/15030182/
Это обычная практика.
Когда фармгиганты научились делать рекомбинантный гормон роста, возникла необходимость опорочить производство дешевого гипофизарного гормона роста. Ему тут же приклеили ярлык распространителя болезни Альцгеймера, и производство тут же сдулось и было закрыто.
Приведу примеры исследований, которые доказывают вредность Мельдония для человеческого организма.
Доктор медицинских наук, профессор Сергей Терещенко категорически против употребления милдроната без веских на то оснований. По его мнению, на сегодня не существует полномасштабных клинических испытаний, подтверждающих тот эффект мельдония, о котором так много говорят. В любом случае, считает профессор, здоровому человеку, не спортсмену, искусственно вмешиваться в нормальную работу сердца, нарушать установленный природой ритм категорически противопоказано. Постоянные перегрузки способны ослабить любой орган, включая сердечную мышцу.
Доктор медицинских наук, профессор Алексей Горбунов со студентами научно доказали негативное влияние мельдония на организм здорового человека. Дело в том, что милдронат сокращает синтез карнитина (именно он в нашем организме отвечает за сжигание жира). В обычных условиях сердечная мышца, а точнее ее клетки, производят энергию из жирных кислот и глюкозы в соотношении семь к трем. Сокращение карнитина меняет эту пропорцию. Клетки сердца начинают вырабатывать энергию в основном за счет глюкозы. Метаболизм клеток перестраивается, и клетки сердца снабжаются энергией в первую очередь. На языке науки это означает, что организм с липополитического пути метаболизма тканей переходит на гликолитический, который для здорового человека является менее эффективным способом получения энергии. В целом энергетический обмен организма нарушается.
Главным минусом в этом нарушении является снижение карнитина, который воздействует на клетки сердца как антиоксидант, защищает митохондрии от дисфункции. При возникновении последней замедляется или полностью останавливается синтез АТФ, что может привести к гибели клетки.
Французский профессор Жан-Птер де Монденар, опираясь на протоколы Института биохимии в Кельне, провел собственное исследование действия мельдония на человеческий организм. Он пришел к выводу, что употребление милдроната приводит к огромному усилению циркуляции кислорода в крови. Для больных – это облегчение, помощь сердечной мышце, а для здоровых – мгновенное ускорение обмена веществ, повышение усвоения кислорода (до 67 процентов!), что, собственно, и является допингом.
– То, что для больного – спасение, для здорового, как правило, имеет обратный эффект, – считает профессор.
Кроме того, милдронат вызывает эффект привыкания. Это не то состояние, когда организм, не получающий наркотики, начинает "ломать". Но перестройка с одного метаболизма тканей на другой приводит к сонливости, апатии, упадку сил. Не случайно даже больным назначают строго ограниченное время потребления этого препарата.
Другими словами, читайте, сравнивайте, изучайте, думайте……
И не забывайте, что клинические рекомендации также часто основаны на экспертных мнениях специалистов в связи с тем, что убедительных, доказательных исследований в отношении всего множества разнообразных клинических ситуаций по Мельдонию на сегодня нет.
Сообщение изменено: Анаболий Метанович (12 сентября 2021 - 12:17)