1189 ответов в этой теме

[^Infiniti^]

Не понятно , почему все еще нету темы по данной группе препаратов , крайне необходимых для "химика" .


Наиболее интересным я считаю летрозол . Это относительно не дорогой препарат ( одной пачки за 70$ хватает на 150-70 дней ) и крайне эффективный . Считается средством №1 против гинекомастии , к тому же быстро у существенно повышает уровень тестостерона в крови .

Фармакология
Фармакологическое действие - противоопухолевое. Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.
После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч.

цитата из http://www.steroid.com/Letrozole.php

По сравнению с Aromasin и Arimidex, основными конкурентами, Letrozole (Femara) является в 2-5 раз более мощное средство, чем анастрозол и экземестан в ингибировании фермента ароматазы, также он является в 10-20 раз более мощным на клеточном уровне!
В организме Letrozole держится довольно долго, но необходимо некоторое время, чтобы он начал работать.
Letrozole (Femara) имеет период полувыведения (Т1/2) 2-4 дня (!), и нужно принимать Letrozole (Femara) в течение 60 дней, чтобы получить устойчивый уровень в плазме крови.

Letrozole once a week normalizes serum testosterone in obesity-related male hypogonadism

Sandra Loves1, Janneke Ruinemans-Koerts2 and Hans de Boer1

Departments of1 , Internal Medicine2 Clinical Chemistry, Ziekenhuis Rijnstate, Wagnerlaan 55, 6800 TA Arnhem, The Netherlands



Objective: Isolated hypogonadotropic hypogonadism (IHH) is frequently observed in severely obese men, probably as a result of increased estradiol (E2) production and E2-mediated negative feedback on pituitary LH secretion. Aromatase inhibitors can reverse this process. This study evaluates whether letrozole once a week can normalize serum testosterone in severely obese men and maintain its long term effect.

Design: Open, uncontrolled 6-month pilot study in 12 severely obese men (body mass index>35.0 kg/m2) with obesity-related IHH and free testosterone levels <225 pmol/l, treated with 2.5 mg letrozole once a week for 6 months.

Results: Six weeks of treatment reduced total E2 from 123±11 to 58±7 pmol/l (P<0.001, mean±S.E.M.), and increased serum LH from 4.4±0.6 to 11.1±1.5 U/l (P<0.001). Total testosterone rose from 5.9±0.5 to 19.6±1.4 nmol/l (P<0.001), and free testosterone from 163±13 to 604±50 pmol/l (P<0.001). Total testosterone rose to within the normal range in all subjects, whereas free testosterone rose to supraphysiological levels in 7 out of 12 men. The testosterone and E2 levels were stable throughout the week and during the 6-month treatment period.

Conclusion: Letrozole 2.5 mg once a week produced a sustained normalization of serum total testosterone in obese men with IHH. However, free testosterone frequently rose to supraphysiological levels. Therefore, a starting dose <2.5 mg once a week is recommended.



http://eje-online.or...tract/158/5/741

кликабельно

[Andryccio]

Вопрос по последней таблице - "антикатаболические агенты" - это что имелось в виду?
А вообще интересная тема про летрозол... Побочки не сравнить с более популярными кломифеном и тамоксом, редко встречаются да и то у женщин, а эффективность, судя по всему изрядная... Интересно, как в аптеках с ним? Чай, недешев...

Сообщение изменено: Andryccio (07 мая 2010 - 11:51)

[^Infiniti^]

Andryccio
Любые вещества снижающие уровень кортикостероидных гормонов или распад мышечных белков . Например аминоглутатемид , адреностерон , инсулин и т.д.

Сообщение изменено: ^Infiniti^ (07 мая 2010 - 11:53)

[Andryccio]

Хм... Аминоглутатемид понятно... Побочек, правда, дохрена. Инсулин неохота - и так склонен к набору лишнего, да и очкливо как-то . А клен в качестве антикатаболика не подойдет?

[Dragoon]

70 уе - это слишком дорого. Сравнимо с тем же флюдестрином. Кломид и нольвадекс дешевле.

[ALEXT34]

одной пачки за 70$

а где это можно за 70 найти ? в аптеке ?

[^Infiniti^]

ALEXT34
Да , украинский препарат Летромара от компании Фармак . Зарубежные аналоги в несколько раз дороже .

70 уе - это слишком дорого. Сравнимо с тем же флюдестрином. Кломид и нольвадекс дешевле.

Летрозол эффективней флюдестрина , а кломид и нолва из другой фармацевтической группы .

Сообщение изменено: ^Infiniti^ (12 мая 2010 - 03:31)

[дед банзай]

Слышал мнение, что Летрозол и другие ингибиторы ароматазы бессмысленно и даже вредно использовать на ПКТ.
Суть в следующем: на ПКТ главная цель - добиться повышения уровня своего теста в крови. Ингибиторы блокируют ароматазу, снижая таким образом количества тестостерона, конвертируемого в эстрогены. Таким образом при том же уровне производства "на карман" остается больше. Но производство-то не растет! И при отмене ингибиторов ароматазы уровень тестостерона опять падает.

То есть, для ПКТ годятся традиционные конкуренты эстрогеновых рецепторов - кломид и тамокс, а ингибиторы ароматазы следует использовать лишь на курсах ароматизирующихся препов.

[^Infiniti^]

дед банзай
Слышать одно , а исследования говорят другое . Ты читал первое сообщение ?

[дед банзай]

^Infiniti^ Читал, но там говорится об уровне тестостерона на курсе лечения летрозолом. И не говорится о том, что происходит после отмены препарата.
К тому же исследование неоднозначное: субъекты - 12 мужчин с высшей степенью ожирения, с изначально пониженным тестом и повышенным эстрадиолом. То есть вполне вероятно, что лечение пересекается с изначальной причиной ожирения, и не факт, что результаты можно прямо транслировать на спортсменов.

[Juicer]

Исходя из опыта использования Летрозола (Фемара) бодибилдерами можно сделать вывод, что этот препарат, устраняя одну проблему (высокий уровень эстрогенов), несёт с собой множество других (проблем). Эстрогены на самом деле необходимы организму (мужскому в том числе) для поддержания здоровья иммунной системы, нормальных уровней холестерина, здоровых связок и суставов, работы головного мозга и т.п. Наличие эстрогенов в организме в числе прочих параметров является условием для запуска механизма мышечного роста. При приёме 2,5 мг летрозола в день бодибилдеры начинают испытывать серьёзные травмы связочно-суставного аппарата и становятся очень подвержены вирусным и инфекционным заболеваниям. Летрозол может применяться только профессиональными бодибилдерами при подготовке к соревнованиям для того, чтобы избавиться от всей лишней жидкости (профессионалам ведь здоровья не жалко ради победы).

[^Infiniti^]

Juicer
Летрозол проявляет свои позитивные эффекты для бодибилдера даже в дозировке 0.1-0.5 мг , а побочные эффекты не хуже других ингибиторов и стандартны для данной группы препаратов .
Лично мне , он понравился . Ничего плохого о нем сказать не могу , даже наоборот . По субъективным ощущениям , он значительно быстрее восстанавливает объем тестикул , чем кломид и тамоксифен . Анализы не делал , но их можно найти на зарубежных форумах .

В принципе можно использовать любой ингибитор ароматазы , но летрозол выходит самым дешевым , если брать во внимание его высокую эффективность в малых дозах .

Сообщение изменено: ^Infiniti^ (13 мая 2010 - 02:50)

[Juicer]

По субъективным ощущениям , он значительно быстрее восстанавливает объем тестикул , чем кломид и тамоксифен . Анализы не делал , но их можно найти на зарубежных форумах .

А что за анализы на определение объёма яичек, можно поподробнее ?

[^Infiniti^]

Juicer
Я о обыкновенных анализах крови на определения уровня половых гормонов . А про объем тестикул - это мое наблюдение , которое , конечно , не дает полной картины , но тем-неимение что-то значит .





Кстати вот еще , одновременный прием тамоксифена и летрозола снижает эффективность последнего почти на 40% .

[африканиц]

^Infiniti^
+1 как всегда молодцом

тема хорошая, важная и нужная, но развития странно, что не получает.......

[madmaks]

А никому ненадо просто , дальше теории мало кто заходит

[Koleson]

Как думаете если не принимая стероидов принимать нолвадекс (тамоксифен) антиэстроген , будет ли повышать уровень тестостерона ? Пишут что вроде в иследованиях у здоровых мудчин тестостерон повысилься на 83 процента . У меня с детсва соски немного пухлые . может у меня и многовато эстрогена .потому и роста мышц нет . Хотя надо будует пойти к эндокренологу , жаль анализы платные .

[warbird]

Никто не знает, можно ли в России где-нибудь заказать/купить не оригинальный ингибиторы ароматазы вроде аримидекс или летрозола?

Я просто увидел случайно рекламу на банере фита, но они ток по Украине работают. А у нас можно приобрести где-нибудь такие дженерики?

А то 20 табов аримидекса в аптеке уж больно жирно стоят - 6000 руб

Сообщение изменено: krukoff (15 декабря 2010 - 08:17)
удалил ссылку

[krukoff]

Антиэстрогены - не нужна тема? Закрыть?

[Рампарт]

эту тему отдельным топом еще не облизовали, так что пусть будет
единственное что она узконаправленая получилась...

[Рампарт]

летромара, в киеве, 782 грн. 30 таб. по 2.5 мг

аримидекс 1 152 грн. за 28 таб. по 1 мг.

ох и дорогая зараза антиароматаза

Сообщение изменено: Рампарт (15 декабря 2010 - 10:00)

[mdns]

"Противоядие" всегда стоит дороже "яда"

[warbird]

вопрос открытый еще

в России можно купить дженереки аримидекса или летрозола по гуманным ценам?

[d!m0n]

Наиболее интересным я считаю летрозол . Это относительно не дорогой препарат ( одной пачки за 70$ хватает на 150-70 дней )

В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч.

мне вот интересно, как есть по 1/5 таблетки в день - чтобы растянуть на заявленные 150 дней? на фите измельчали и ссыпали в спирт, но хз валидный ли это способ.
а есть по табе раз в 5 дней имо не то - концентрация в крови будет сильно скакать туда-сюда, см. период полувыведения.

[Михаил Рубцов]

d!m0n

Я принимал по 0.25 таблетки раз в 2 дня, помогло.... сейчас правда при нормальных дозировках даже его не ем, тк уже не зачем, излишней ароматизации нет.

Вобщем можно на 5ть таблетку и не делить...)

Сообщение изменено: Михаил Рубцов (18 декабря 2010 - 12:20)

[d!m0n]

Михаил Рубцов

именно фемару (летрозол)? там просто сама по себе таблетка микроскопическая, а разрезать её на 4 части и штоп не шипко покрошилось - эт левшой наверное надо быть : )))

[d!m0n]

1мг табла аримы

не знаю чё это за преп, мож там таба нормального размера, а фемара 2.5мг и она реально мелковатая, но попробую как отменять начну, деваццо адин кер некуда : )

[Михаил Рубцов]

d!m0n

Тоже аримидекс был, на 4 части без проблем 1мг... хмм , фемару не ел...

[warbird]

за сколько вы аримидекс покупали и где?